Λύθηκε ο γρίφος του AIDS

Συζήτηση στο φόρουμ 'Σεξ και υγεία' που ξεκίνησε από το μέλος Konstantinos, στις 3 Φεβρουαρίου 2010.

  1. Konstantinos

    Konstantinos Staff Member

    Μετά από είκοσι χρόνια έρευνας οι επιστήμονες κατάφεραν να λύσουν επιτέλους το γρίφο που τους διέφευγε τόσο καιρό σχετικά με τη δράση των φαρμάκων κατά του AIDS, ανοίγοντας έτσι το δρόμο για την ανάπτυξη βελτιωμένων θεραπειών.

    Βρετανοί και Αμερικανοί ερευνητές ανέπτυξαν έναν κρύσταλλο που τους επέτρεψε να εξετάσουν τη δομή ενός ενζύμου, της λεγόμενης «ενσωματάσης», που συναντάται σε ρετροϊούς όπως ο HIV και αποτελεί το στόχο των νέων φαρμάκων για την καταπολέμηση της νόσου. Ουσιαστικά, όταν ο ιός HIV μολύνει έναν άνθρωπο, χρησιμοποιεί την ενσωματάση για να αντιγράψει τις γενετικές πληροφορίες του στο ανθρώπινο DNA.

    Ορισμένα διαθέσιμα φάρμακα -όπως το Raltegravir της Merck και το Elvitegravir της Gilead Sciences- λειτουργούν μπλοκάροντας τη δράση της ενσωματάσης, όμως μέχρι πρότινος οι επιστήμονες δεν γνώριζαν τον ακριβή τρόπο λειτουργίας τους και κατά συνέπεια ούτε τον τρόπο βελτίωσής τους. Για το λόγο αυτό προσπαθούσαν εδώ και πολλά χρόνια να αναπτύξουν έναν κρύσταλλο υψηλής ποιότητας ο οποίος θα τους αποκάλυπτε την τρισδιάστατη δομή της ενσωματάσης.

    «Παρά την αργή πρόοδο και τις αμέτρητες αποτυχημένες προσπάθειες, δεν παραιτηθήκαμε και η προσπάθειά μας τελικά ανταμείφθηκε» είπε ο Πίτερ Τσερεπάνοφ από το Imperial College του Λονδίνου, που διεξήγαγε την έρευνα σε συνεργασία με επιστήμονες από το Πανεπιστήμιο Χάρβαρντ.

    Για την ανάπτυξη του κρυστάλλου οι ερευνητές χρησιμοποίησαν τελικά μια έκδοση της ενσωματάσης που δανείστηκαν από έναν άλλο ρετροϊό, ο οποίος μοιάζει πολύ με τον HIV. Αξίζει να σημειωθεί ότι χρειάστηκαν περισσότερες από 40.000 δοκιμές για να κατασκευάσουν έναν κρύσταλλο αρκετά υψηλής ποιότητας που να τους επιτρέψει να δουν την τρισδιάστατη δομή του. Στη συνέχεια δοκίμασαν σε αυτόν τα διαθέσιμα φάρμακα και μπόρεσαν να μελετήσουν για πρώτη φορά πώς τα ενεργά συστατικά τους προσκολλώνται στην ενσωματάση και εμποδίζουν τη δράση της.

    Οι επιστήμονες εξηγούν ότι γνωρίζοντας πλέον τη δομή της ενσωματάσης μπορούν να κατανοήσουν πλήρως τον τρόπο λειτουργίας των αναστολέων του εν λόγω ενζύμου, να σκεφτούν τρόπους για να τους βελτιώσουν, αλλά και να σταματήσουν την αντίσταση που αναπτύσσει ο ιός HIV σε αυτούς.

    ------

    Έπειτα από χρόνια άκαρπων προσπαθειών, Αμερικανοί και Βρετανοί ερευνητές κατάφεραν να προσδιορίσουν την τρισδιάστατη δομή ενός ενζύμου που παίζει κρίσιμο ρόλο στη μόλυνση των κυττάρων από τον ιό του AIDS.

    Οι ερευνητές του Πανεπιστημίου Χάρβαρντ και του Imperial College στο Λονδίνο δημιούργησαν τον πρώτο τρισδιάστατο χάρτη της ενσωματάσης (ιντεγκράσης), του ενζύμου που χρησιμοποιεί ο HIV για να εισάγει αντίγραφα του γενετικού του υλικού μέσα στο ανθρώπινο DNA.

    Το τρισδιάστατο σχήμα του ενζύμου ίσως αποκαλύψει τώρα τις μοριακές θέσεις στις οποίες θα μπορούσαν να συνδέονται νέα φάρμακα κατά του AIDS.

    [​IMG]

    Στη διάθεση των γιατρών υπάρχουν ήδη φάρμακα που αναστέλλουν την ενσωματάση, μέχρι σήμερα όμως οι επιστήμονες αγνοούσαν πώς ακριβώς δρουν.

    Η ερευνητική ομάδα χρησιμοποίησε την τεχνική της κρυσταλλογραφίας ακτίνων Χ, μια παλιά μέθοδο με την οποία είχε προσδιοριστεί τη δεκαετία του 1950 η τρισδιάστατη δομή του DNA. Η κρυσταλλογραφία απαιτεί όμως τη δημιουργία κρυστάλλων του υπό εξέταση μορίου, διαδικασία ιδιαίτερα επίπονη και μη εγγυημένη.

    Στην τελευταία μελέτη απαιτήθηκαν 40.000 δοκιμές μέχρι να σχηματιστεί ένας κρύσταλλος επαρκούς μεγέθους. Και η ενσωματάση που κρυσταλλώθηκε δεν προήλθε από τον ίδιο τον HIV, αλλά από έναν συγγενικό ρετροϊό.

    Αφού ολοκλήρωσαν αυτό το πρώτο στάδιο, οι ερευνητές δοκίμασαν πάνω στους κρυστάλλους δύο φάρμακα που αναστέλλουν την ενσωματάση και μπόρεσαν για πρώτη φορά να δουν πού ακριβώς συνδέονται οι αναστολείς και πως μπλοκάρουν τη δράση της.

    Ο τρισδιάστατος χάρτης, ελπίζουν, θα αποκαλύψει μοριακούς στόχους της ενσωματάσης στους οποίους θα συνδέεται στο μέλλον μια νέα γενιά φαρμάκων.

    Η έρευνα δημοσιεύεται στο περιοδικό Nature.


    http://espressonews.gr/default.asp?pid=79&catid=8&artID=1141193
    http://www.in.gr/news/article.asp?lngEntityID=1101393&lngDtrID=252
     
  2. MasterPerris

    MasterPerris New Member

    Απάντηση: Λύθηκε ο γρίφος του AIDS

    Αν υποψιαστώ... ότι ανέβασες αυτό το νήμα για να φτάσεις και να ξεπεράσεις τα δικά μου νήματα, τότε από χρυσό μέλος θα γίνω σκουριασμένο...:)